牵牛花一般有利尿消肿的功效，对肢体水肿、肾炎水肿和肝硬化腹水有比较好的治疗效果。牵牛花还用来可以治疗蚊虫咬伤，能够起到止痛、止痒的功效。牵牛花中还含有色素、脂肪油、有机酸等多种成分，对人体有很大好处。
此外需要注意牵牛花中含有牵牛子甙，遇到胆汁及肠液会分解出牵牛子素，可以刺激肠道产生蠕动，可能会造成腹泻。
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