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甲硝唑有什么作用

2023-05-30 03:06:16 编辑:join 浏览量:586

甲硝唑有什么作用

1甲硝唑有什么作用

甲硝基羟乙唑

适应症

本品有抗厌氧菌作用,可用于治疗牙龈炎、口腔溃疡。

用量用法

含漱液,浓度0.5%,口颊片,每片5毫克,口腔黏附,每日3次。

禁忌

对本品和其他咪唑类药物有过敏史者应禁用。

不良反应

1、本品口服后可有食欲不振、口腔异味、恶心、呕吐等反应,少数有腹泻,此外可偶见头痛、晕眩、失眠、抑郁、皮疹、荨麻疹、白细胞减少;

2、长期应用可引起念珠菌感染。除个别过敏反应外很少有其他反应。

规格

口颊片,含漱液

1、有强大的杀灭滴虫作用,是治疗阴道滴虫的首选药物;对肠道与组织内的阿米巴原虫也有杀作用。

2、对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。

抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。

2甲硝唑的药理学

除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外,近年来,广泛地应用于抗厌氧菌感染。本品的硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用:

①拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;

②梭形杆菌属;

③梭状芽孢杆菌属,包括破伤风杆菌;

④部分真杆菌;

⑤消化球菌和消化链球菌等。口服吸收良好(>80%),口服250mg或500mg,1〜2小时血清药物浓度达峰,分别为6μg/ml和12μg/ml。静脉滴注本品15mg/kg,以后每6小时滴注7.5mg/kg,血浆药物浓度达稳 态时峰浓度为25μg/ml,谷浓度可达18μg/ml。

本品在体内分布广泛,可进人唾液、乳汁、肝脓肿的脓液中,也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%)。

在体内,经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢,有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%〜80%),少量由粪排出(6%〜15%)。t1/2约为8小时。

3甲硝唑的药典介绍

【鉴别】

(1) 取本品约10mg,加氢氧化钠试液2ml微温,即得紫红色溶液;滴加稀盐酸使成酸性即变成黄色,再滴加过量氢氧化钠试液则变成橙红色。

(2) 取本品约0.1g,加硫酸溶液(3→100)4ml,应能溶解;加三硝基苯酚试液10ml,放置后即生成黄色沉淀。

(3) 取吸收系数项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录ⅣA)测定,在277nm的波长处有最大吸收,在241nm的波长处有最小吸收。

(4) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集112 图)一致。

【检查】乙醇溶液的澄清度与颜色 取本品,加乙醇溶解并稀释成每1ml中约含5mg的溶液,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液(附录Ⅸ A)比较不得更深。有关物质 避光操作。取本品约100mg,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取适量,用流动相稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;

另取2-甲基-5-硝基咪唑对照品约20mg,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。

分别精密量取供试品溶液2ml与对照品溶液1ml,置同一100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。

照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-水(20:80)为流动相,检测波长为315nm,理论板数按甲硝唑峰计算不低于2000,甲硝唑峰与2-甲基-5-硝基咪唑峰的分离度应不小于2.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使甲硝唑色谱峰的峰高为满量程的10%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有与2-甲基-5-硝基咪唑相同保留时间的色谱峰,其峰面积不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积的0.5倍(0.1%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积(0.2%)。

干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1 %。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

【含量测定】 取本品约0.13g ,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加萘酚苯甲醇指示液2 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于17.12mg 的C6H9N3O3。

【类别】抗厌氧菌药、 抗滴虫药。

4甲硝唑的适应症

1、用于各种厌氧菌感染,如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、脑脓肿、艰难梭菌引起的抗生素相关肠炎、幽门螺杆菌相关胃炎或消化性溃疡、牙周感染及加德纳阴道炎等。

2、作为某些污染或可能污染手术的预防用药,如结肠直肠择期手术等。

3、用于治疗肠道及肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸腔阿米巴病等);

4、治疗阴道滴虫病、小袋虫病、皮肤利什曼病、麦地那龙线虫病、贾第虫病等。

5甲硝唑的用途

一、 治疗消化性溃疡。

有人将157例消化性溃疡患者进行甲硝唑(治疗组n=118,0. 2g/3次/d 4w)与西米替丁(对照组n=118,0. 2g/3次/d 4w)疗效的对照观察,并经四年随访,治疗前后电镜观察,结果发现十二指肠溃疡的治愈率分别为78.8%和75.9%(P> 0 .05)。胃溃疡的治愈率分别为100%和60%,(p< 0 .05)。三年复发率分别为6.8%和72%。结论为:甲硝唑治疗消化性溃疡有效,能使胃粘膜上皮细胞及其分泌功能改善,增强胃的粘摸屏障和粘液屏障。

二、 治疗呼吸系统疾病。孙广辉等对77例慢性支气管炎急性发作患者用甲硝唑治疗,即在用常规抗生素治疗基础上加用0.5%甲硝唑注射液200ml,静滴五天,总有效率达92.5%。

另具报道:加用甲硝唑治疗 对抗生素治疗效果不佳的脓胸患者18例,均收到满意效果。

方法:用0 .5%的甲硝唑250ml静滴,q12h,胸穿抽脓;用0.5%甲硝唑胸腔反复冲洗QD,7d为一疗程。结果16例显效 ,2例有效〈3〉。

三、 治疗高脂血症。口服甲硝唑0.4g,2次/d连服2w可使血清胆固醇(CH)下降22.8%,甘油三脂(TG)下降37.5%。

赵启春等报道:自1991年以来应用甲硝唑治疗高脂血症50例,均取得满意疗效。并认为甲硝唑治疗高脂血症起效快,疗程短,副作用小。可视为速效、显效、安全的降血脂药物。

四、 治疗口腔科疾病。口服甲硝唑0.4g,3次/d,1w为一疗程,治疗慢性牙龈炎32例,有效率为81.2%。用甲硝唑治疗单纯性牙龈出血300例,2~7天出血完全停止,炎症消退。

有人将甲硝唑与硫酸锌制成复方甲硝唑溶液治疗口腔溃疡96例,4天内制愈率为97.6%,无不良反应。用5%的甲硝唑溶液治疗急、慢性根尖周炎,总有效率分别为91.7 %和100%。用甲硝唑粘附缓释片治疗牙周病也已取得明显效果,甲硝唑已成为口腔科的一种新型药物。

五、 治疗妇科疾病。以甲硝唑、氟哌酸为主药制成栓剂,用于临床治疗多种阴道炎,总有效率为93.6%,总治愈率为75. 61%,明显优于其它药栓的疗效(p< 0.01)。在会阴切开术中用0.5%甲硝唑注射液50ml加蒸馏水至1000ml冲洗伤口,与用1%洁尔灭溶液冲洗伤口的同时肌注青霉素或庆大霉素比较,术后感染率分别为1.34%和5~6%;术后使用甲硝唑溶液擦洗伤口2次/d至拆线,不用加任何抗生素,效果良好〈3〉。

有人将120例急性盆腔炎的抗菌治疗分为A、B两组,A组用甲硝唑与先锋必素,B组用庆大霉素与先锋必素,用药3天后,A组疗效明显高于B组,当B组改用甲硝唑后,感染迅速被控制且无复发。提示甲硝唑是治疗妇科感染的理想药物。

六、 治疗皮肤科疾病。用甲硝唑外用制剂治疗毛囊炎、痤疮和脂溢性皮炎,疗效显著,如有人报道用复方甲硝唑霜(甲硝唑2g,硫磺5g,地塞美松5mg加单纯霜至100g)治疗52例痤疮,总有效率达94.4%;用2.5%甲硝唑霜外搽治疗疥疮107例,治愈率96%,有效率98.1%;将0.75%甲硝唑凝胶外用治疗酒渣鼻36例,2次/d,观察9w,有效率94.4%;口服甲硝唑0.2g,3次/d,10d为一疗程,治疗三疗程可使银屑病临床治愈率达32%,显效率33%;用甲硝唑粉和新脚气水对照治疗足癣,结果治疗组70 例,总有效率达85 .7%,对照组50例,总有效率为70%(p< 0.05);用复方甲硝唑霜治疗丘疹性荨麻疹,总有效率达96.7% 。

总之,甲硝唑对多种皮肤病都有良效,可能与其杀虫、抗敏及抗厌氧菌作用有关。

七、 防治厌氧菌感染性疾病。

由于甲硝唑有较强的抗厌氧菌作用,可用于治疗各系统厌氧菌所致的感染性疾病如:败血症,心内膜炎,下呼吸道感染,腹腔内感染,中枢神经系统、骨关节和皮肤软组织感染及上颌窦炎,肝脓肿,胆囊炎,慢性结肠炎和慢性前列腺炎等 。

同时甲硝唑还有预防阑尾炎术后切口感染。降低骨创伤后感染的发生。有显著预防术后腹腔粘连的作用。 希望楼主满意和采纳,谢谢

标签:甲硝唑,作用

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