阿斯利康公司研制的泰瑞沙已于2015年底获批上市，成为首个获批上市用于经EGFR-TKI治疗期间或治疗后病情进展的局部晚期或转移性EGFRT790M突变阳性NSCLC的药物。截至目前，泰瑞沙已获美国、日本、欧盟在内的40多个国家批准，用于转移性EGFRmNSCLC患者的一线治疗。
此外，其他国家的泰瑞沙一线治疗审查和提交正在进行中，包括中国，该市场预计将在2019年下半年作出审查决定。
之前，泰瑞沙已于2017年3月获中国批准，以品牌名泰瑞沙上市销售，它是一类第三代、不可逆的EGFR-TKI，不仅能有效针对普通的EGFR患者，还可以有效地针对EGFRT790M耐药突变患者。
此外，它还可以有效地针对中枢神经系统发生的癌症转移。
泰瑞沙旨在克服对该类药物中其他药物的耐药性，包括罗氏/安斯泰来年销20亿美元的厄洛替尼、阿斯利康的吉非替尼、勃林格殷格翰的阿法替尼。
在中国，肺癌是癌症发病率最高和死亡增长最快，临床确诊多进展至中晚期，是人群健康和生命危害最大的恶性肿瘤之一，据估计，约30-40%的亚洲NSCLC患者在确诊时携带EGFR突变，高达2/3的患者在接受当前已上市EGFR-TKI治疗后病情进展产生T790M耐药突变，治疗选择十分有限。
泰瑞沙将为这类患者提供一种重要的治疗选择，该药可同时靶向参与肿瘤发生的EGFR激活敏感突变及T790M耐药突变，后者使肿瘤对当前的EGFR-TKI药物产生抵抗。
泰瑞沙化学结构式（图片来源：Selleckchem）泰瑞沙的研发也并不是一帆风顺的，努力不一定会导致成功，但至少能带来机会，泰瑞沙的研发就是这样的例子。尽管研发人员早就利用计算机建模找到了一批潜在的分子，但他们没有就此停下新药发现的脚步。为了应对潜在的安全性问题，阿斯利康的生物学、化学与安全团队又继续研发了一批新的小分子。
当发现领先在研药物会导致糖尿病风险后，这些新的小分子就派上了用场。“这些努力是值得的，”Cross博士说：“泰瑞沙就是从这批新的小分子中诞生的。事实上，它是这批新分子清单上的最后一个。”负责泰瑞沙项目的生物学家DarrenCross博士（图片来源：阿斯利康官网）纵观泰瑞沙的研发经历，不难发现它的成功不无理由。从最初的靶点选择，到安全性的验证，再到临床招募的设计，它找到了正确的靶点，设计出了能抵达正确组织的药物，安全性上达到了正确的水平，选择了正确的患者，并且找到了正确的市场。
这五个正确（right）已被归纳成“5R”原则，用于指导后续的药物开发。研发人员相信，它能带来高效与成功。
泰瑞沙的研发成功对于广大NSCLC患者来说无疑是个好消息，我们也期待这款重磅药物能挽救更多患者的生命！
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