龙胆草有燥湿清热、泻肝胆之火、抗炎、减缓心率等功效，主要作用分为燥湿清热、泻肝胆之火两块。
治疗由于肝胆火旺或者肝胆湿热导致的疾病，效果甚佳。
一方面，龙胆草可以燥湿清热，临床中常用于治疗下焦湿热病症，如会阴潮湿、小便浑浊、外阴瘙痒、下肢浮肿等；另一方面，龙胆草可以泻肝胆之火，用于肝胆性疾病、肝胆之火上炎的疾病，如目赤肿痛、口腔溃疡、头晕失眠等。西医的研究机理表明龙胆草的抗炎作用，治疗一些胆囊性疾病，效果非常好。
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