羟氨苄青霉素较一般的青霉素而言，是高效的。羟氨苄青霉素是半合成的青霉素，耐酸不耐酶，对大多数革兰阳性菌与青霉素有相似的效果。它还能够对敏感的革兰阴性杆菌有效，羟氨苄青霉素通过抑制细菌的细胞膜，从而起到杀菌的效果。对大多数的革兰阴性菌，如：大肠杆菌，沙门菌，变形菌有较好的疗效。当然，对青霉素敏感的革兰阳性球菌也有极好的效果。因此，羟氨苄青霉素是高效的，低毒的抗生素，它可以口服或者是肌肉注射，避免了青霉素这类只能肌肉注射或静滴，却不能口服的缺点。
在临床上，可以用于敏感细菌引起的呼吸道感染，泌尿道感染，肠道感染，胆道感染以及敏感菌引起的脑膜炎，心内膜感染。
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