呋塞米属于利尿剂，主要作用于肾髓袢升支髓质部分利尿剂，它是高效能利尿药，有呋塞米、依他尼酸、布美他尼。它能够利尿，作用于髓袢升支粗段的皮质部和髓质部位，与官腔膜上的钠钾二氯同向转运体结合抑制它的功能，减少了氯化钠的重吸收，降低肾脏对尿液的稀释和浓缩功能。
另外它还有扩张血管的作用，可以扩张肾血管，降低肾血管阻力，增加肾血流量，扩张肺血管，减少回心血量从而减轻左心室负荷，因此在心衰时候也可以使用。在临床上可以用于治疗严重的水肿，可以作为急性肺水肿的首选，还可以治疗脑水肿。降低颅内压，另外也可以用于毒物的排泄，口服或者静脉给药还能降低血压。
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